Les défoliants se distinguent des autres herbicides par le fait que leur cible est le feuillage des plantes. Ils sont utilisés dans certaines cultures afin de faciliter les récoltes de fruits et de tubercules. On parle alors de défanage chimique.

On les range dans la catégorie des pesticides, dans la mesure où ils sont utilisés contre les adventices ou « mauvaises » herbes.

Les scientifiques montrèrent que des phytohormones de synthèse (agissant sur la croissance des plantes), principalement les di- et tri- chlorophenoxy acide acétique (2,4-D et 2,4,5-T) étaient actives contre les mauvaises herbes et n’affectaient pas les céréales (les premières appartenant aux dicotylédones, les secondes aux monocotylédones). Ces deux phytohormones furent donc utilisées en agriculture, comme herbicides sélectifs.

Malheureusement, les herbicides furent utilisés aussi comme armes de guerre, à des concentrations très supérieures à celles en usage dans l’agriculture. Ce fut le cas de l’agent orange, défoliant fait du mélange de 2,4-D et de 2,4,5-T, et d’une autre composante, la dioxine. Utilisé au Viêt Nam par l’armée américaine, l’agent orange est responsable de la destruction de 50 % des forêts et des terres arables de ce pays. De plus, par ses effets mutagène et tératogène, il a été à l’origine d’un nombre considérable de malformations chez les enfants, s’ajoutant aux autres drames de la guerre.

La défoliation est avant tout un processus naturel chez les espèces à feuillage caduc. Les mécanismes cytologiques et histologiques impliqués dans la fragilisation de l’insertion des feuilles et leur chute ont été très étudiés par les botanistes.

En outre, il ne faut pas confondre la défoliation avec le défeuillage qui est une opération manuelle destinée à favoriser la maturation des fruits en éliminant un certain nombre de feuilles.

Les phytohormones de synthèse, principalement le 2,4-D et le 2,4,5-T, furent développées en 1937, et utilisées dès 1940 en agriculture.

En 1950, l’armée britannique fut la première à utiliser les herbicides au cours de la guerre contre la guérilla en Malaisie.

C’est durant la guerre du Viêt Nam (1961–1971) que l’armée américaine a utilisé l’agent orange pour détruire les récoltes et empêcher l’armée de libération vietnamienne de se cacher dans les forêts. Elle l’utilisa aussi dans d’autres guerres (Cambodge et Laos). Face à sa dangerosité, et aux protestations internationales, l’agent orange fut interdit en 1970.

Dans les années 2000, l’armée israélienne utilise des herbicides afin de détruire les cultures palestiniennes dans la zone tampon séparant Israël de la bande de Gaza.

Le glyphosate, substance active du RoundUp, arrive en 1974. C’est un herbicide non sélectif. Il permet une destruction efficace des adventices. Il est le désherbant le plus utilisé au monde. Il est associé à la culture des OGM. Les scientifiques l’impliquent dans de nombreux problèmes de santé humaine et animale.